药物化学教研室王磊教授课题组在天然产物优势骨架多样性导向合成领域取得重要进展
发布时间：2025-09-05 浏览次数：0次
近日，188bet金宝博药物化学教研室王磊教授课题组在天然产物优势骨架多样性导向合成领域取得重要进展，相关成果以题为“Tunable Site Selectivity and Chemo- and Regioselectivity: Diversification of Indole Alkaloid Privileged Scaffolds Enabled by λ3‑Iodane-Mediated Cross-Nucleophile Coupling Cascade”的研究论文，发表于国际期刊Organic Letters（中科院一区，TOP期刊）。
该研究开发了一种无金属参与、条件温和的λ³-碘试剂介导的交叉亲核偶联级联反应，成功实现了多功能吲哚-烯胺-苯胺中间体的极性反转位点选择性与化学、区域选择性精准调控。该方法可高效构建benzo[c]indolo[3,2-j][2,6]naphthyridine和azepino[4,5-b]indole两类重要吲哚生物碱优势骨架。研究通过DFT计算和控制实验阐明了其级联反应机理，为多样性导向合成提供了新策略，对基于吲哚天然产物的药物发现具有重要推动意义。
药物化学教研室青年教师、生物学博士后孙增辉为本论文的第一作者，药物化学专业硕士生张子艺为第二作者，药物化学教研室王磊教授、生物化学与分子生物学教研室孙绍光教授、药物化学教研室邢瑞娟副教授为本论文的共同通讯作者，188bet金宝博 为唯一通讯单位。该工作得到国家自然科学基金、河北省自然科学基金、河北省教育厅青年拔尖人才项目以及188bet金宝博 博士后科研启动基金等项目的支持。
文章链接：//doi.org/10.1021/acs.orglett.5c03224